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ヘルペスの再発抑制にはバルトレックスが効果的

2019年10月10日
心配している男性

バルトレックスは、単純疱疹や帯状疱疹の治療に用いられているだけでなく、性器ヘルペス再発の抑制治療に用いられています。再発抑制治療は、1年間に6回以上再発を繰り返す重症患者に対して保険適用で行う治療であり、成人は主成分バラシクロビルとして1回500mgを1日1回経口服用を最短8週間?最長1年間にわたり行う治療です。再発抑制治療は、最短8週間?最長1年間の治療で体内のヘルペスウイルスの総量を最大3分の1まで死滅させる医薬効果が期待でき、もし再発した場合にも症状が軽く完治までの期間が短くすみます。バルトレックスは、副作用が少なく安全性の高い単純疱疹の治療薬ですが、稀にアナフィラキシーショックや腎不全などの重篤な副作用や使用禁忌のある治療薬です。

バルトレックスは、アシクロビルに必須アミノ酸のバリンを付加したバラシクロビルを主成分とするDNAポリメラーゼ阻害薬であり、肝臓でやくバラシクロビルがヘルペスウイルスと感染者双方の酵素にリン酸化されます。リン酸化されたバラシクロビルは、ヘルペスウイルス増殖時のDNA複製に必要不可欠な物質に酷似したアシクロビル3リン酸に変化し、酵素DNAポリメラーゼの働きで競合的にアシクロビル3リン酸への置換反応が発生し正常なDNA複製を阻害する有効成分です。ヘルペスウイルスは、DNA複製が正常に行われないことで増殖ができなくなりますが、生存や増殖に不向きな生体内環境時には神経節の奥深くで潜伏感染をしてしまいます。

ヘルペスウイルスは、感染患者由来の外膜エンベロープをまとっていることから感染患者の細胞と親和性が高く神経節で潜伏感染してしまい完全に死滅させられません。ヘルペスウイルスは、潜伏感染時にはDNAポリメラーゼの働きによって最も安定的な環状DNAに作り変えられますが、バルトレックスは環状DNAを死滅させるだけでなく環状DNAを増殖可能なDNAへの組み替えを阻害します。環状DNAは、DNAを切断し捻じれを解消することで複製しやすくする酵素DNAジャイレースやDNAポリメラーゼのサポートがない限りDNAの複製ができず、ヘルペスウイルスの再活性化を阻害して再発を抑制します。

バルトレックスは、治療時の体調や体質など個々の患者によってアナフィラキシーショックや肝不全などの重篤な副作用を発症するリスクがあり、併用で中毒症状を引き起こすキサンチン系気管支拡張剤テオフィリンや腎排出効果を抑制する尿酸排泄促進薬プロベネシドなどの使用禁忌薬もある治療薬です。バルトレックスは、薬剤活性成分アシクロビルが腎尿細管内で溶解度を超える濃度となると再結晶化する特性があり、尿細管は直径20μm?30μmと非常に細くアシクロビルが再結晶すると狭窄や閉塞を引き起こして急性腎不全を引き起こすので服用中は水分摂取を心がける必要があります。

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